药师
硝酸甘油的主要作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油以扩张静脉为主,外周静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张可减少心肌耗氧量,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。
治疗剂量时就可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,而反射性地使心率稍增快。
舌下含服吸收迅速,生物利用度80%;起效时间大约几秒到几十秒不等,约5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2~3ng/ml,作用持续10~30分钟,半衰期约1~4分钟。血浆蛋白结合率约60%。硝酸甘油主要在肝脏代谢,代谢后经肾脏排出。静脉滴注即刻起作用,两种主要活性代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。
用于心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
(1)舌下含服:成人一次0.25~0.5mg,每5分钟可重复0.5mg,如15分钟内总量达1.5mg后疼痛持续存在,应立即就医。在活动或大便之前5~10分钟预防性使用,可避免诱发心绞痛。
(2)静脉滴注:用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后使用,开始剂量为5μg/min,最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭,可每3~5分钟增加5μg/min,如在20μg/min时无效可以10μg/min递增,以后可20μg/min。患者对本药的个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量,应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。
对硝酸甘油过敏者、心肌梗死早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和使用枸橼酸西地那非的患者禁用。
可见头痛、眩晕、虚弱、心悸、直立性低血压、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕厥、面部潮红、药疹和剥脱性皮炎。
(1)应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。
(2)片剂用于舌下含服,不可吞服。舌下含服时患者应尽可能采取坐位,以免发生直立性低血压或因头晕而摔倒。
(3)诱发低血压时可合并反常性心动过缓,加重心绞痛。
(4)加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。
(5)易出现药物耐受性。
(6)如果出现视物模糊或口干,应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。
(7)妊娠期妇女、哺乳期妇女、血容量不足或收缩压低的患者慎用。
(8)静脉滴注本品时,由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油,应采用非吸附本品的输液装置,如玻璃输液瓶等。
(9)静脉使用本品时须采用避光措施。
(1)枸橼酸西地那非可明显加强有机硝酸盐的降压作用,严禁西地那非与硝酸酯同时服用(无论后者是规律还是间断用药)。
(2)中度或过量饮酒时,使用本品可致低血压。
(3)与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致直立性低血压作用。
(4)阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。
(5)使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。
(6)与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。
(7)与三环类抗抑郁药同用时,可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。
(1)片剂:0.5mg。
(2)注射液:1ml:5mg。
遮光、密闭、阴凉(≤20℃)处保存。
以上内容节选自《国家基本药物处方集(化学药品和生物制品)》年版。
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