一、H1受体阻断药
代表药有氯苯那敏、氯雷他定等
(一)药理作用
1.阻断H1受体作用
此类药物可对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌收缩作用。小剂量的组胺即可引起豚鼠因呼吸窒息而死亡，如事先给予H1受体阻断药，可使豚鼠耐受数倍甚至千倍以上致死量的组胺。
对豚鼠以支气管痉挛为主要症状的过敏性休克也具有保护作用，但对人的过敏性休克无保护效果，可能与人过敏性休克的发病还有其他多种介质参与有关。对组胺直接引起的局部毛细血管扩张和通透性增加(水肿)有很强的抑制作用，但对血管扩张和血压降低等全身作用仅有部分对抗作用。对后者，需同时应用H1和H2受体阻断药才能完全对抗。
2.中枢抑制作用
此类药物多数可通过血脑屏障，并有不同程度的中枢抑制作用，表现有镇静、嗜睡。
(二)临床应用
H1受体阻断药对荨麻疹过敏性鼻炎等疗效较好。对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有疗效。对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效。对支气管哮喘疗效差，对过敏性休克无效。
二、H2受体阻断药
代表药有雷尼替丁等
(一)药理作用
H2受体阻断药竞争性地阻断壁细胞基底膜的H2受体。对基础胃酸分泌的抑制作用最强，对进食、胃泌素、迷走兴奋以及低血糖等诱导的胃酸分泌也有抑制作用。此类药物可减少人夜间胃酸分泌，对十二指肠溃疡具有促进愈合作用，为治疗胃及十二指肠溃疡疾病的首选药物。
(二)临床应用
主要应用于胃和十二指肠溃疡，能减轻溃疡引起的疼痛，促进胃和十二指肠溃疡的愈合。此外，亦可应用于无并发症的胃食管反流综合征和预防应激性溃疡的发生。
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