1.年5月,辉瑞以52亿美元巨资收购Anacor,旨在获得其非甾抗炎PDE4(磷酸二酯酶4)抑制剂新药Crisaborole(克立硼罗,商品名Eucrisa)。年12月14日,美国FDA批准2%克立硼罗乳膏用于两岁以上患者中治疗轻度至中度特应性皮炎(AtopicDermatitis)(或称为湿疹,eczema)。
Crisaborole结构式
2.当时,辉瑞对Crisaborole的商业前景十分看好,预计年销售峰值将超过20亿美元。基于数量庞大的轻度至中度特应性皮炎/湿疹患者群体缺少安全有效的局部治疗药物,本领域存在着显着未获满足的巨大医疗需求。特应性皮炎/湿疹是一种常见的复发慢性炎性皮肤疾病,患者通常表现为以炎症和瘙痒为特点的慢性皮疹,好发于皮肤褶皱处,症状通常会持续14天以上。据估计,在美国大约有万人受特应性皮炎(湿疹)困扰,其中婴儿和儿童占8%~18%。
临床试验时,湿疹患者用药前后真实对比图,需要说明的是可能有个体差异。
3.年,Crisaborole(克立硼罗,商品名Eucrisa)销售额万美元;年,Crisaborole全球销售额为1.47亿美元;年,Crisaborole全球销售额同比下滑了7%,为1.38亿美元;前3季度仅万美元,同比下滑12%;目前除美国外,获批的国家还有加拿大、澳大利亚、以色列。销售额几乎来自于美国。
4.主要由于Crisaborole销售业绩大大低于预期,辉瑞年Q4约有27亿美元的资产减值损失。本靶点外用新药开发企业不算拥挤,可能由于看到了前方的失败。
IL-4Rα抗体Dupixent(Dupilumab),财年销售同比增长%达到23.16亿美元,目前获批适应症有中度至重度特应性皮炎、哮喘和鼻窦炎伴鼻息肉,多个适应症处于后期临床阶段。本品最早于年3月获批。
5.此前在年7月1日,辉瑞公布Crisaborole(克立硼罗,商品名Eucrisa)用于治疗名3个月~24个月大的轻度至中度特应性皮炎患儿的Ⅳ期临床试验(CrisADeCARE1)的积极结果,连续用药4周具有良好的安全性特征,与先前的临床经验一致。
6.年3月24日,Crisaborole的用于3~24个月轻度至中度特应性皮炎婴幼儿患者适应症(sNDA)获批。3个月以下的婴儿适应症还未获批。
7.Crisaborole(克立硼罗)化合物专利为WOA2;中国化合物专利CNB于年2月16日到期;美国于年6月专利到期。
8.年2月10日,CDE受理承办公示了辉瑞提交的克立硼罗软膏上市申请(受理号:JXHS)。此前,Crisaborole(克立硼罗)被CDE纳入年5月发布的第二批临床急需境外新药名单。中国商品名为舒坦明?。
辉瑞部分主要产品财年业绩沛儿13价肺炎疫苗年销售额58.47亿美元;CDK4/6抑制剂哌柏西利年销售额49.61亿美元;JAK抑制剂托法替布,年销售额22.42亿美元;另外辉瑞生物类似药已成为公司重要业务单元之一,财年业绩达9.11亿美元,主要来自Inflectra/Remsima、Retacrit驱动。
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